为一种合成的苯氨嘧啶衍生物，主要治疗慢性粒细胞性白血病和胃肠道基质细胞瘤。

慢性粒细胞性白血病的分子病因是费城染色体（ Philadelphia Chromosome, Ph+ ），是由染色体 9 和 22 易位所造成的。这一易位形成了 P210 Bcr-Abl 的融合蛋白，发生于所有 CML 病人保，还发生于一半 Ph+ 的成人急性淋巴细胞白血病（ ALL ）中。 Bcr-Abl 已被证明是造成白血病的癌基因，大部分 Ph+ 的儿童 ALL 和另一半 Ph+ 的酸激酶的活性，可以将磷酸盐从 APT 上转到各种底物的酪氨酸残基上面引发 CML 。因此， Abl 蛋白酪氨酸激酶的抑制剂应该能有效地选择性地治疗 CML 和其他 Bcr-Abl 阳性的白血病，格列卫恰好能阻断 ATP 连接到 Bcr-Abl 酪氨酸激酶，而抑制了后者的活性。现已证明它抑制所有 Abl 激酶，包括 P210 Bcr-Abl ， P185 Bcr-Abl ， V-Abl 和 c-Abl 酪氨酸激酶。此后，又证实了能抑制 c-Kit 酪氨酸激酶活性，而不抑制其他酪氨、丝氨酸 / 苏氨酸蛋白激酶。同时，它又是 PDGF-R 抑制剂。这些都为它的靶向性治疗打下重要的基础。

本品单药能使 98% （ 53/54 ）的慢粒白血病人获床血液学的完全缓解（ CR ） , 一般在给药后 3 周内出现。经五个月的观察，细胞遗传学缓解（ Cytogenetic response ）为 53% （ 17/31 ），其中 10% 获 CR 。在急性变期病人中， 55% （ 21/38 ）有效， 45% （ 17/38 ）。本品的Ⅱ期临床研究在 532 名干扰素治疗失败的患者中，经 3-9 个月的治疗有 28% 的患者获细胞遗传学的缓解。在 260 名急性变期患者中， 62% 有效，中位生存期为 6-9 个月。此药商品名 Gleevec ，在我国也已经上市商品名格列卫。

令人十分意外的是伊马替尼在晚期、转移性胃肠间质肿瘤（ Gastrointestinal Stromal Tumors, GIST ）的治疗中，也取得了突破性的进展。其原因是 GIST 表达的原癌基因 c-kit 并常有功能有获得性 kit 突变而导致配体依赖性激酶活化。最初， Blanks 等对 36 名不可切除性转移性 GIST S 病人进行了观察，经免疫组化（ IHC ）检查 c-kic 阳性表达的患者有效率为 54% （ 19/35 ）。另有 34% （ 12/35 ）的患者为稳定（ SD ） , 总的临床受益率为 88% 。从而开创了 GIST 治疗的新途径。